| АЗАТИОПРИН (Аzathioprinum).
6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин.
Синонимы: Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel,
Тhioрrinе и остальных.
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей.
По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное
действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) средство угнетает функцию
костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
используют азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимости
при пересадке органов, а еще также при некоторых аутоиммунных болезнях:
неспецифическом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите,
красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и остальных.
Используют средство внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в
сочетании с другими препаратами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитарная сыворотка).
При гомотрансплантации органов дают до операции (за 1 -7 дней)
ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема.
После операции средство дают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем
по 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного
органа, дозу вновь повышают до 4 мг/кг в сутки. используют средство длительно.
Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия больного, переносимости препарата, результатов гематологических исследований.
При аутоиммунных болезнях обычно дают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки,
однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема).
Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и
переносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должно
проводиться длительно.
Имеются данные о использовании азатиоприна при лечении псориаза (обычно по 0,05 г 3 раза в сутки в течение 14 - 48 дней).
Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением. Необходимо следить за картиной крови.
В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов.
При уменьшении количества лейкоцитов до 4*109/л дозу уменьшают, а при
3*109/л средство отменяют и дают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза и остальных.
Средство вероятно может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длительном использовании вероятно может развиваться токсический гепатит; возможны аллегрия.
Средство противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении, сложных болезнях печени; беременности.
Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты вероятно смогут быть
весьма эффективны при использовании с целью преодоления тканевой несовместимости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоящее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия, и
их применение вероятно может сопровождаться выраженными побочными явлениями.
Они вероятно смогут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейкопению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению; возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при длительном
использовании иммунодепрессанты вероятно смогут способствовать развитию злокачественных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона, понижение общих защитных функций организма.
Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и остальных.) должны
применяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах
оранжевого стекла.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
| 
|
