| L-АСПАРАГИНАЗА (Аsparaginasum).
Аспарагиназа (L-аспарагиназа) вероятно также может еще быть ферментом. Образуется разными
штаммами кишечной палочки (Е. соli). В очищенном виде вероятно также может еще быть белым
порошком, легко растворимым в воде. Активность выражается в международных
единицах действия (МЕ).
Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде.
Синонимы: Краснитин, Лейназа, Crasnitinum, Leunase.
L-Аспарагиназа обладает антилейкемической активностью. Полагают, что
противоопухолевый эффект связан со способностью фермента аспарагиназы
(L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм аминокислоты аспарагина,
необходимой лейкозным клеткам для их развития. В первую очередь дефицит
аспарагина влияет на клеточные мембраны.
используют L-аспарагиназу самостоятельно или в комбинации с другими
лекарственными препаратами при остром лимфобластном лейкозе, лимфосаркоме
и ретинулосаркоме.
Так как по механизму действия аспарагиназа есть отличия от других противоопухолевых препаратов, то в некоторых ситуациях она эффективна при безрезультатном использовании других противоопухолевых средств.
Жидкость L-аспарагиназы впускают внутривенно струйно или в виде медленной инфузии. Для струйного введения разводят содержимое флакона с препаратом в 20 - 40 мл, а для капельного введения (в течение З0 - 40 мин) в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Разовая доза для взрослых и детей составляет 200 - 300 МЕ/кг. Курсовая доза для взрослых З00 000 - 400 000 МЕ; для детей дозу уменьшают
соответственно массе тела. Средство впускают ежедневно в течение 28 - 30
дней. Если на 3-й неделе улучшения не наступает, то терапию L-аспарагиназой у данного больного следует считать малоперспективной.
При всех видах острых лейкозов и генерализованных видах гематосарком с бластозом в периферической крови и костном мозге, средство дают независимо от показателей периферической крови. В остальных ситуациях лечение начинают при количестве лейкоцитов в периферической крови
не менее 3 х 109/л, а тромбоцитов - 100 х 109/л.
Применение препарата вероятно может сопровождаться побочными явлениями:
повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, потерей аппетита, головной болью, аллергическими реакциями, нарушением функций печени и поджелудочной железы; при длительном использовании возможны уменьшение в крови уровня фибриногена и склонность к геморрагиям.
При лечении L-аспарагиназой необходимо не реже 1 раза в неделю исследовать содержание в крови холестерина, общего белка, белковых фракций, трансаминазы, щелочной фосфатазы и остальных. При резких изменениях этих
показателей, применение препарата прекращают. Следует также отменить
средство при уровне протромбина ниже 60 %, концентрации фибриногена
ниже 3 г/л и увеличении времени кровотечения.
Перед началом лечения аспарагиназой необходимо произвести пробу на
отсутствие повышенной чувствительности к препарату: для этого растворяют 10 ЕД в 0,1 мл дистиллированной воды и впускают внутрикожно на латеральной поверхности плеча. Рядом впускают такое же количество изотонического раствора натрия хлорида. Если диаметр папулы не превышает 1 см,
то лечение L-аспарагиназой можно проводить.
Применение L-аспарагиназы противопоказано при беременности и болезнях печени, почек, поджелудочной железы и ЦНС с нарушением их
функций.
Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 3000 и 10 000 МЕ L-аспарагиназы для инъекций (L-Аsparaginasa pro injectionibus З000 аut
10 000 МЕ).
Хранение: список Б. При температуре не выше + 10 С.
| 
|
