| АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum).
8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.
Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,
Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим
в воде, трудно растворим в спирте.
По химической структуре вероятно также может еще быть трициклическим соединением, имеющим
элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.
Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными
свойствами.
Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных
и аналгетиков.
Характерными фармакологическими особенностями азалептина вероятно смогут быть регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое
a-адренолитическое действие; средство не обладает каталептогенным действием;
по имеющимся данным, замедляет высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически есть отличия сильным антипсихотическим действием в сочетании с
седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, вероятно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не может вызывать сильного общего угнетения,
как аминазин и другие алифатические фенотиазины.
используют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного
психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при
психопатиях у воз6ужденных болеющих. В некоторых ситуациях средство эффективен
при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Используют внутриорально (после еды) 2 - 3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых
50 - 100 - 200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза
600 мг (0,6 г). Для поддерживающей терапии и больным на амбулаторном лечении дают
по 25 - 200 мг в сутки (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние
часы). При необходимости впускают жидкость азалептина внутримышечно. В малых
дозах (25 - 50 мг) средство можно использовать при расстройствах сна различного
генеза.
Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным
холинолитическим действием и нормальным влиянием на дофаминовые рецепторы
не может вызывать экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином вероятно смогут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания,
сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное
осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо
тщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения
проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени.
Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Средство противопоказан больным изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, сложных болезнях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника,
при беременности.
В связи с возможным седативным и снотворным действием не следует назначать средство больным на амбулаторном лечении в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).
Выпускаются: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг
зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный средство лепонекс
выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мг
препарата в ампуле).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
| 
|
