| АДРЕНАЛИН (Аdrenalinum).
l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.
Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine,
Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin,
Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal,
Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и остальных.
Адреналин содержится в различных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.
Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под
влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде О,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1 %).
Жидкость готовят с добавлением О,О1 н. раствора хлористоводородной кислоты.
Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 - 3,5.
Жидкость бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в
асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras),
Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine
bitartrate.
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко
изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде,
мало в спирте.
Водные растворы (рН 3,0 - 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.
По действию адреналина гидротартрат не есть отличия от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у
гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат используют в большей
дозе.
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и
b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный
эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят
сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения
артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов,
оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная
деятельность вероятно может замедляться. Немного вероятно смогут возникать аритмии сердца, особенно
в условиях гипоксии.
Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина
происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого
обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц
(особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с действием
возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и
А. Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не
оказывает. Немного вероятно смогут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор.
У болеющих паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
Используют адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), в маленькой вероятности впускают в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца в маленькой вероятности впускают жидкость адреналина внутрисердечно. Внутрь
адреналин не дают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
используют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических
реакциях, развивающихся при использовании лекарств (пенициллин, сыворотки
и остальных.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме
(при передозировке инсулина).
Адреналин вероятно также может еще быть эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при
бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы
бронхов ( b2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног выброса; вероятно
ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления'. На
бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин,
орципреналин и остальных. (см.).
Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления
при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой
цели препаратами, избирательно действующими на a-адренорецепторы (норадреналин, мезатон и остальных.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,
однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать
экстрасистолии.
Адреналин есть применение и как местное сосудосужвающее средство.
Жидкость прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их
действия и уменьшения кровотечений; добавляют жидкость адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений в маленькой вероятности используют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и
оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.
Адреналин в виде 1 - 2 % раствора используют также при лечении простой
открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием
уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление;
не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин дают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение
адреналина противопоказано, так как вероятно может развиваться острая атака глаукомы.
Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а
адреналина гидротартрата - такие же количества 0,18 % раствора.
Детям в зависимости от возраста впускают по 0,1 - 0,5 мл указанных
растворов.
В ы с ш и е д о з ы 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 %
раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.
При использовании адреналина заметна повышение артериального давления, тахикардия; вероятно смогут появиться аритмии, боли в области сердца.
При нарушениях ритма, вызванных адреналином, дают b-адреноблокаторы (см. Анаприлин).
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,
аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя использовать адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Выпускаются: адреналина гидрохлорида: О,1 % жидкость во флаконах по
10 мл для наружного применения и О,1 % жидкость для инъекций (Solutio
Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % жидкость для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 %
жидкость для наружного применения во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).
Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в сутки
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в сутки
(при открытоугольной глаукоме)
Rp.: Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х
Vaselini 1О,0
М.f. ung.
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О,1
М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в
сутки (при глаукоме).
П р и м е ч а н и е. Так называемый адренопилокарпин.
За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных
форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin,
Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и остальных.
Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, вероятно также может еще быть дипивалат адреналина.
Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и остальных.
Средство вероятно также может еще быть типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.
По влиянию на внутриглазное давление средство более активен, чем адреналин: О,05 - О,1 % жидкость дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать
через роговицу.
используют обычно дипивалат адреналина в виде О,1 % раствора по 1 капле
2 раза в сутки.
Можно сочетать с применением пилокарпина.
Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления
обусловлено воздействием адренолина на a2-адренорецепторы, локализующиеся
во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.
| 
|
